Agentes imunossupressores e fortes agentes alquilantes cuja atividade biológica está baseada na presença de grupos bis(2-cloroetil)-. Apesar da estrutura diferentemente diversa, esses compostos apresentam a capacidade de adicionar grupos alquil ao DNA. São geralmente altamente tóxicos, porém incluêm entre seus exemplares eficazes agentes antineoplásicos amplamente utilizados.